Thuốc điều trị viêm ruột – Rối loạn tiêu hóa – Cẩm nang MSD – Phiên bản dành cho chuyên gia

5 – ASA ngăn cản sản xuất prostaglandin và leukotrienes cũng như có những tính năng có lợi khác trên quy trình viêm. 5 – ASA công dụng chỉ trong lòng ruột và nhanh bị hấp thu bởi đoạn gần của ruột non, nên dược chất phải được bào chế để làm chậm sự hấp thu khi uống .

Sulfasalazine, thuốc đầu tiên trong nhóm này, làm chậm sự hấp thụ bằng cách tạo phức giữa 5-ASA với chức sulfa, sulfapyridin. Phức hợp này bị phân cắt bởi hệ vi khuẩn đường ruột hồi tràng và đại tràng, giải phóng 5-ASA. Tuy nhiên, chức sulfa gây ra nhiều tác dụng bất lợi (như buồn nôn, khó tiêu, đau đầu), ngăn cản sự hấp thu folate (folic) và thỉnh thoảng gây ra các phản ứng phụ nghiêm trọng (chẳng hạn như thiếu máu tan máu hoặc giảm bạch cầu hạt và một số trường hợp có viêm gan, viêm phổi hoặc viêm cơ tim). Giảm số lượng và độ di động của tinh trùng có khả năng hồi phục, xảy ra ở 80% nam giới. Khi sử dụng, sulfasalazine dùng đường uống, ban đầu với liều thấp (ví dụ, 0,5 g hai lần/ngày) liều lượng và tần suất dần dần tăng lên trong vài ngày đến 1 đến 1,5 g bốn lần/ngày. Bệnh nhân nên dùng chất bổ sung folate hàng ngày (1 mg uống) và xét nghiệm tế bào máu và chức năng gan mỗi 6 đến 12 tháng. Viêm thận kẽ cấp tính thứ phát do mesalamine hiếm khi xảy ra; nên theo dõi định kỳ chức năng thận vì hầu hết các trường hợp đều có thể hồi phục nếu nhận ra sớm.

Các loại thuốc là phức của 5-ASA với các chất mang khác dường như có hiệu quả tương đương nhưng ít tác dụng phụ hơn. Olsalazine (một dimer 5-ASA) và balsalazide (5-ASA kết hợp với một hợp chất không hoạt động) được cắt bởi azoreductases của vi khuẩn (như là sulfasalazine). Những loại thuốc này được kích hoạt chủ yếu ở đại tràng và ít hiệu quả đối với bệnh lý ở đoạn gần ruột non. Liều dùng Olsalazine là 1000 mg hai lần/ngày và balsalazide là 2.25 g ba lần/ngày. Olsalazine đôi khi gây tiêu chảy, đặc biệt là ở những bệnh nhân viêm toàn bộ đại tràng. Tình trạng này được giảm thiểu bằng việc tăng dần liều và dùng thuốc với bữa ăn.

Các dạng khác của 5-ASA sử dụng lớp phủ phóng thích chậm và / hoặc phóng thích kéo dài. Asacol HD® (liều điển hình 1600 mg uống ba lần/ngày) và Delzicol® (800 mg ba lần/ngày) là các dạng phóng thích chậm của 5-ASA được phủ bởi một lớp polyme acrylic có khả năng hòa tan trong pH thích hợp, làm chậm sự phóng thích của thuốc cho đến khi tới được hồi tràng và đại tràng. Pentasa® (1 g uống bốn lần/ngày) là một loại 5-ASA tác dụng kéo dài được đóng gói trong các vi hạt ethylcellulose, phóng thích 35% thuốc trong ruột non. Lialda® (2400 đến 4800 mg đường uống một lần / ngày) và Apriso® (1500 mg đường uống một lần / ngày) là các dạng phối hợp phóng thích chậm và phóng thích kéo dài có thể chỉ dùng một lần/ngày; số lần dùng ít giúp tăng tuân thủ điều thủ. Tất cả các dạng của 5-ASA tương đương nhau về mặt điều trị.

5 – ASA cũng có ở dạng đặt ( 500 hoặc 1000 mg trước khi đi ngủ hoặc hai lần / ngày ) hoặc dạng thụt ( 4 g trước khi đi ngủ hoặc hai lần / ngày ) cho viêm trực tràng và viêm đại tràng trái. Các chế phẩm đường trực tràng này có hiệu suất cao cho cả điều trị cấp tính và duy trì lâu dài hơn trong viêm trực tràng và viêm đại tràng trái và quyền lợi ngày càng tăng khi tích hợp với 5 – ASA đường uống. Những bệnh nhân không dung nạp với thụt do kích thích trực tràng nên dùng bọt 5 – ASA .

Rate this post

Bài viết liên quan